Struktur, Fungsi Dan Prosedur Kerja Reseptor Tirosin Kinase

Pengertian reseptor tirosin-kinase yaitu reseptor membran sel endotelium yang mempunyai fungsi untuk respon pertumbuhan, hormon dan melekatkan fosfat ke protein. Reseptor ini mempunyai enzim tirosin-kinase yang berfungsi mengkatalisis transfer gugusfosfat dari ATP ke asam amino tiroksin pada protein substrat. Sebelum molekul sinyal terikat, reseptor ini merupakan polipeptida tunggal..

Pada satu reseptor tirosin-kinase, strukturnya terdapat tiga pecahan yaitu pecahan kepala yang terdapat pada tempat ekstraseluler yang mempunyai satu tempat pengikatan molekul sinyal yang spesifik, pecahan batang yang terbenam pada membran plasma sel yang tersusun oleh heliks α tunggal yang bertanggung jawab terhadap acara tirosin-kinase dan pecahan ekor yang terdapat pada pecahan intraseluler yang mengandung sejumlah asam amino tirosin sebagai tirosin-kinase. 

Aktivasi reseptor kinase mempunyai 3 (tiga) langkah yakni (Gambar b dan c):

1. Pengikatan ligan yang menimbulkan dua polipeptida reseptor mengumpul, dan membentuk dimer (polipeptida yang tersusun atas adonan dari dua polipeptida), hal ini menimbulkan pecahan tirosin-kinase dari kedua polipeptida tersebut aktif dan terjadilah fosforilasi tirosin yaitu gugus ATP melepaskan satu molekul fosfat (P) menjadi gugus ADP.
2. Pengumpulan tersebut mengaktifkan pecahan tirosin kinase dari kedua polipeptida tersebut
3. Masing-masing akan memfosforilasi tirosin pada ekor polipeptida lainnya. Secara singkat, imbas molekul sinyal pada reseptor tirosin-kinase yaitu pengumpulan polipeptida dan fosforilasi reseptor. 

Mekanisme kerja reseptor tirosin-kinase (RTK): 

• (a) Awalnya RTK dalam kondisi inaktif.  Dalam kondisi tidak adanya molekul sinyal spesifik, reseptor tirosin kinase berupa polipeptida tunggal dalam membran plasma. Bagian ekstraseluler protein dengan tempat pengikatan molekul-sinyal, dihubungkan oleh heliks transmembran tunggal ke pecahan sitoplasmik protein. Bagian protein ini bertanggung jawab untuk acara tirosin-kinase reseptor dan juga mempunyai sederetan asam amino tirosin. 
• (b)  Ketika molekul sinyal (seperti faktor pertumbuhan) menempel pada tempat pengikatannya, maka dua polipeptida akan mengumpul dan membentuk dimer. 
• (c) Dengan memakai gugus fosfat dari ATP, tempat tirosin-kinase setiap polipeptida memfosforilasi tirosin pada polipeptida lain. Dengan kata lain, dimer itu yaitu enzim dan substratnya sendiri. 
• (d) Sekarang sesudah teraktivasi sepenuhnya, protein reseptor sanggup mengikat protein intraseluler spesifik, yang menempel pada tirosin terfosforilasi tertentu dan juga teraktivasi. Masing-masing lalu sanggup mengawali (menginisiasi jalur transduksi sinyal yang menimbulkan respons seluler spesifik. Reseptor tirosin-kinase sering mengaktifkan beberapa jalur transduksi-sinyal sekaligus yang membantu mengatur fungsi sel yang sangat rumit menyerupai reproduksi sel (pembelahan sel). Aktivasi yang tidak sesuai dari reseptor ini sanggup menimbulkan pertumbuhan sel yang tidak terkontrol menyerupai kanker.

Protein reseptor kini dikenali oleh protein relai spesifik di dalam sel. Masing-masing protein menyerupai ini terikat pada tirosin terfosforilasi yang spesifik, mengalami perubahan struktural yang mengaktifkannya (protein relai mungkin atau mungkin tidak difosforilasi oleh tirosin kinase).  Satu dimer reseptor tirosin-kinase mungkin mengaktifkan sepuluh atau lebih protein intraseluler yang berbeda secara bersamaan, yang sanggup memicu banyak jalur transduksi dan respons seluler tertentu yang berbeda. Kemampuan bencana pengikatan-ligan tunggal untuk memicu begitu banyak jalur merupakan perbedaan utama antara reseptor ini dengan reseptor terkait protein-G.  Reseptor tirosin-kinase gila yang mengumpul walaupun tanpa ligan menimbulkan beberapa jenis kanker.